К занятиям по фармакологии студенты первого набора Донецкого (Сталинского) медицинского института приступили в январе 1933 г. Организация занятий выпала на долю проф. Н.П.Вашетко и асс. Н.С.Харченко. С осени 1935 г. кафедрой заведовал М.Г.Степанов, а ассистентами работали А.С.Толкачева и Е.К.Мызенкова. В послевоенный период учебно-методическую работу на кафедре пришлось организовывать заново усилиями Е.К.Мызенковой (1943-1947), А.Е.Гиленсон (1944-1971), П.И.Беренского (1946-1972) и доц. Я.З.Лемберского под руководством заведующих кафедрой проф. А.О.Войнара, доц. М.Г.Степанова (1946-1952) и доц. В.Э.Маевского (1953-1961). В послевоенный период на кафедре были оборудованы рабочие места для проведения лабораторно практических занятий и с начала 50-х годов организация учебного процесса осуществлялась в той форме, которая присуща фармакологии как экспериментальной дисциплине. Одновременно создавалась материальная база для выполнения научно-исследовательских работ.
В период с 1962 по 1965 г.г. функционировали две кафедры фармакологии: лечебного (зав. доц. М.Л.Тараховский), педиатрического, санитарно-гигиенического и стоматологического (зав. доц. И.В.Комиссаров) факультетов, а с 1965-1966 уч.г. кафедры объединены в одну, которой заведовал член-корр. НАНУ и АМНУ, проф. И.В.Комиссаров (1965-2005).
Наличие нескольких факультетов и придание институту статуса университета побудило к совершенствованию преподавания предмета, его профилированию на факультетах, внедрению оптимизации и наглядности преподавания, поиску новых способов контроля знаний. Это потребовало создания “Методических указаний для самоподготовки студентов к практическим занятиям по фармакологии” и учебника “Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию”. Эволюционировала и научно-исследовательская работа. В до- и послевоенные годы научные разработки посвящались фармакологии средств, действующих на обмен веществ и трофику тканей. С 1965 г. сотрудники кафедры сосредоточили усилия на изучении молекулярной фармакологии синапсов. Наиболее значительным результатом этих исследований явилась концепция аллостерического регулирования синаптических рецепторов и доказательство роли внутриклеточного высвобождения/ретенции Са2+ как механизмов, опосредующих влияние медиаторов и их агонистов на функции мышечных и нервных клеток. В дальнейшем в развитие концепции аллостеризма в фармакологических процессах исследовали молекулярные механизмы действия психофармакологическх средств. Результаты исследований кафедры суммированы в ряде обзоров и 8 монографиях. За время существования кафедры ее сотрудниками под руководством члена-корр. НАН и АМН Украины, проф. И. В. Комиссарова выполнены 5 докторских и 35 кандидатских диссертаций.
С 2005 г. кафедру возглавлял проф. А.Н.Талалаенко, а с 2015 г. — проф. С.В.Налетов. Параллельно с фундаментальными разработками проводился направленный поиск новых нейро- и психотропных средств. Оригинальные группы соединений и/или высокоактивные фармакологические вещества защищены авторскими свидетельствами (34) и патентами (5). Индокаин (местный анестетик), пирикапирон (транквилизатор и антиэметик) и карбацетам (ноотроп) прошли этапы клинического изучения и разрешены к применению.
В настоящее время кафедра сосредоточена на работе по методическому обеспечению модульного преподавания на медицинских факультетах. Разработана рабочая программа, изданы методические разработки для студентов и преподавателей, постоянно обновляются наборы обучающих и контрольных тестов. Научные исследования кафедры направлены на разработку новых психотропных средств из числа лигандов глицин-связывающих сайтов НМДА рецепторов, на выяснение новых аспектов терапевтического действия антидепрессантов: их влияние на синаптическую пластичность различных структур головного мозга при иммунологических и эндокринных нарушениях; церебропротективное действие в условиях жестких нейронповреждающих воздействий (глюкокортикоиды, эксайтотоксичность, аноксия и агликемия); разработка новых подходов к фармакологической коррекции стресс-индуцированных нарушений поведения.